6-或4-功能化吲哚的还原环法合成和芳香酶抑制剂评价。

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Leze议员，Palusczak A, Hartmann RW, Le Borgne M

6-或4-功能化吲哚的还原环法合成和芳香酶抑制剂评价。

Bioorg Med Chem Lett. 2008年8月15日;18(16):4713-5。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.06.094。Epub 2008年7月3日。

PubMed ID

18640836 (在PubMed

］

摘要

通过Leimgruber-Batcho反应成功地合成了吲哚环6位和4位的两个新系列苯腈衍生物。对所有化合物进行了体外对芳香化酶(CYP19)和17 α -羟化酶- c17,20裂解酶(CYP17)的抑制作用。外消旋体4-[(1h -咪唑-1-基)(1h -吲哚-4-基)甲基]苯腈9对CYP19表现出较高的抑制活性(IC(50)=11.5 nM)。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
氨鲁米特	细胞色素P450 19 a1	集成电路50 (nM)	29750	N/A	N/A	细节
阿那曲唑	细胞色素P450 19 a1	集成电路50 (nM)	10	N/A	N/A	细节
曲唑	细胞色素P450 19 a1	集成电路50 (nM)	11.5	N/A	N/A	细节