合成casimiroin和优化的醌还原酶2和芳香化酶抑制活性。

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Maiti Reddy PV,坚固的M,马勒L,异教SD, Mesecar广告,Pezzuto JM, Cushman M

合成casimiroin和优化的醌还原酶2和芳香化酶抑制活性。

J地中海化学。2009年4月9日,52 (7):1873 - 84。doi: 10.1021 / jm801335z。

PubMed ID

19265439 (在PubMed

]

文摘

科学家发明了一种高效的方法合成casimiroin(1),一个组件的可食用的水果Casimiroa鸡蛋果,规模multigram总收率良好。路线是多才多艺的足以提供一个数组的化合物1类似物评估QR2和芳香化酶抑制剂。此外,QR2的x射线晶体学研究在复杂化合物1和一个更强有力的类似物提供了洞察的作用机制的新系列QR2抑制剂。最初的生物调查表明,化合物1和其类似物值得进一步调查潜在chemopreventive或化疗药物。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
氨鲁米特	细胞色素P450 19 a1	集成电路50 (nM)	270年	7.4	37	细节