铅优化4-imidazolylflavans:新的有前途的芳香化酶抑制剂。

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Pouget C Yahiaoui年代,Buxeraud J, Chulia AJ, Fagnere C

铅优化4-imidazolylflavans:新的有前途的芳香化酶抑制剂。

欧元J地中海化学。2011年6月,46 (6):2541 - 5。doi: 10.1016 / j.ejmech.2011.03.043。Epub 2011年3月30日。

PubMed ID

21497425 (在PubMed

]

文摘

我们之前的研究表明,一些7-substituted-4-imidazolylflavans强有力的芳香化酶抑制剂。这些化合物被设计考虑一些自然的anti-aromatase影响类黄酮和重要性唑环的合成抑制剂如曲唑和阿那曲唑对绑定的血红素铁芳香化酶。在这项研究中,我们报告这些铅化合物的优化调制的黄烷环。结果7,8-benzo-4-imidazolylflavans进行测试,以评估他们的能力抑制芳香化酶。生物数据获得的对映体的手性分离外消旋体化合物4-imidazolyl-7-methoxyflavan也提出了。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
氨鲁米特	细胞色素P450 19 a1	集成电路50 (nM)	5800年	N /一个	N /一个	细节
曲唑	细胞色素P450 19 a1	集成电路50 (nM)	18	N /一个	N /一个	细节