第四组胺受体的克隆和药理特性(H(4))中表达的骨髓。
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江马刘C, X, X,威尔逊SJ,霍夫斯特拉CL, Blevitt J, Pyati J,李X,柴W,卡拉瑟斯N, Lovenberg太瓦
第四组胺受体的克隆和药理特性(H(4))中表达的骨髓。
摩尔杂志。2001年3月,59 (3):420 - 6。
- PubMed ID
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11179434 (在PubMed]
- 文摘
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组胺是一种多功能激素调节气道平滑肌收缩,酸在肠道分泌,和神经递质释放在中枢神经系统通过三个受体亚型特点,H(1),(2),(3),分别。作为导演的一部分努力发现小说G-protein-coupled受体通过基因的同源性搜索数据库,我们确定了部分克隆(GPCR105)有显著的同源性最近确定的组胺H(3)受体的互补。必威国际app细胞内的表达完整的人类GPCR105赋予的能力结合[(3)H]组胺与高亲和力(K (D) = 5海里)。GPCR105药物类似于组胺H(3)受体,它结合许多已知的H(3)受体激动剂和拮抗剂,尽管不同的亲和力排序/效力。GPCR105不绑定(即。K (D) > 10 microM)所有测试H(1)和H(2)受体拮抗剂如苯海拉明、氯雷他定,雷尼替丁,西咪替丁,但适度的H(2)受体激动剂的亲和力,dimaprit(377海里)。而H(3)受体表达几乎只在神经组织,GPRC105表达主要在骨髓和嗜酸性粒细胞。在一起,这些数据表明GPCR105结构是一种新型的组胺受体和药物相关的H(3)受体。然而,其独特的表达谱和生理作用表明GPCR105第四组胺受体亚型(H(4))和可能的治疗目标免疫功能的规定,特别是对过敏和哮喘。