Chromeno[3上]pyridin-5-ones:选择性人类多巴胺D4受体拮抗剂作为潜在的抗精神病药物。
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Unangst PC, Capiris T,康纳DT,凯西TG, MacKenzie RG,老米勒,Pugsley助教,明智的LD
Chromeno[3上]pyridin-5-ones:选择性人类多巴胺D4受体拮抗剂作为潜在的抗精神病药物。
J地中海化学。1997年8月15日,40 (17):2688 - 93。
- PubMed ID
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9276014 (在PubMed]
- 文摘
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发现的一系列chromeno[3上]pyridin-5-ones多巴胺D4受体的选择性亲和力。目标化合物检测绑定来克隆人类多巴胺D2, D3、D4受体亚型表达的中国仓鼠卵巢(CHO) k - 1细胞。几个化合物证明个位数摩尔Ki值绑定和几棵D4受体选择性D2和D3受体。本系列的有限SAR研究进行了探讨。在有丝分裂发生试验测量[3 h]胸苷吸收,目标化合物显示对手弱D4受体部分激动剂活性,与内在活动从0到35%不等。3-benzyl-8-methyl-1化合物6日,2、3、4-tetrahydrochromeno[3上]pyridin-5-one,增加多巴(l - 3, 4-dihydroxyphenylalanine)合成84%在老鼠大脑的海马和纹状体的10%服用后口服10毫克/公斤。