(1)- 3-Cyanobenzylpiperidin-4-yl 5-methyl-4-phenyl-1 3-dihydroimidazol-2-one:人类多巴胺的选择性的高亲和性拮抗剂D(4)受体的选择性离子通道。
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联赛RW,摩尔千瓦,莫耶斯CR,琼斯EA,邦纳K, Emms F,马尔伍德之间R,帕特尔,帕特尔,弗莱彻AE,啤酒,Sohal B,派克,利森PD
(1)- 3-Cyanobenzylpiperidin-4-yl 5-methyl-4-phenyl-1 3-dihydroimidazol-2-one:人类多巴胺的选择性的高亲和性拮抗剂D(4)受体的选择性离子通道。
J地中海化学。1999年7月15日,42(14):2706 - 15所示。
- PubMed ID
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10411491 (在PubMed]
- 文摘
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伪循环的要求形成后尿素酶3和7高清(4)绑定和选择性得到了证实,结构与已知的高清(4)杂交配体2导致的设计和识别导致4 -哌啶(2-oxo-1, 3-dihydroimidazol-2-yl) 8。8日优化进行了研究,目的是实现1000倍高清(4)对所有其他受体选择性,同时保留的好药代动力学特性。经过初步准备8作为次要组件的低收益的反应,小说和特定选择的“四步/锅”程序开发这被证明是适用于快速调查的SAR 1, 3-dihydroimidazol-2-one戒指。不同取代基的改变与3 -,4 -,或5-position 1, 3-dihydroimidazol-2-one 8并没有显著改善选择性高清的核心在高清(2)和(4)高清(3)。更大的选择性(> 1000倍)最终通过8元取代苄集团的各种取代基。化合物28、31和32个高清的所有拥有所需的选择性(4)其他多巴胺亚型,但只有32 > 1000倍选择性所有counterscreens我们测试的关键。复合32在hD(4)拮抗剂,具有良好的药代动力学资料的老鼠,入住率的估计体内受体,从而使其潜在有用的药理工具调查D(4)受体的作用。