哌啶基吡咯:新型选择性多巴胺D4受体配体的设计、合成和结合特性。

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李文杰,李国强,李国强

哌啶基吡咯:新型选择性多巴胺D4受体配体的设计、合成和结合特性。

生物组织医学化学杂志1999年11月1日;9(21):3143-6。

PubMed ID
10560741 (PubMed视图
摘要

通过改进的Paal-Knorr反应合成了3型哌啶基吡咯。为了引入吡咯取代基,利用了包括Sonogashira交叉偶联反应在内的高产转化。使用TosMIC试剂获得了区域异构恶唑衍生物7和11,它们显示出所研究的系列中多巴胺D4受体结合程度最高。

引用本文的药物库数据

绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
氯氮平 多巴胺D2受体 Ki (nM) 28 N/A N/A 细节
氯氮平 多巴胺D2受体 Ki (nM) 41 N/A N/A 细节
氯氮平 多巴胺D3受体 Ki (nM) 960 N/A N/A 细节
氯氮平 多巴胺D4受体 Ki (nM) 16 N/A N/A 细节