Cyanoindole衍生品是高度选择性D(4)多巴胺受体部分受体激动剂:固相合成,绑定化验和功能实验。
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大H, Kraxner J, Gmeiner P
Cyanoindole衍生品是高度选择性D(4)多巴胺受体部分受体激动剂:固相合成,绑定化验和功能实验。
J医学杂志。2000年11月16日,43 (23):4563 - 9。
- PubMed ID
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11087581 (在PubMed]
- 文摘
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无踪迹的链接的diethoxymethyl(民主党)保护5 -和6-cyanoindoles和随后的整合导致2 -苯基哌嗪衍生物和3-piperazinylmethyl-substituted cyanoindoles 3 a。多巴胺受体结合研究最终产品3 a注明强和选择性识别的D(4)亚型被称为一个有前途的治疗神经精神疾病的目标。最有趣的绑定属性的观察2-aminomethyl-5-cyanoindoles FAUC 299 (3 f)和FAUC 316 (3 j) (K (i) = 0.52和1.0 nM,分别)当氟衍生物3 j证明非凡的选择性/ D (1), (2), D D (2), (3) (> 8600)。确定配体功效,有丝分裂发生实验表明部分激动剂效果的测试化合物3 f, j(35%和30%,相比完全激动剂quinpirole)。