2,4-Disubstituted吡咯:合成、无踪迹的链接和药理调查导致多巴胺D4受体部分激动剂FAUC 356。

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Bergauer M,大H, Gmeiner P

2,4-Disubstituted吡咯:合成、无踪迹的链接和药理调查导致多巴胺D4受体部分激动剂FAUC 356。

Bioorg地中海化学。2002年8月5、12 (15):1937 - 40。

PubMed ID

12113813 (在PubMed

]

文摘

液相合成与固相支持方法piperazinylmethyl取代吡咯。受体结合研究和测量D4配体功效导致ethynylpyrrole 1 d (FAUC 356)发挥选择性D4绑定和大量的配体功效(66%,EC(50) = 1.9海里)。这个活动配置文件可能感兴趣的多动症的治疗。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
氯氮平	多巴胺D2受体	Ki (nM)	28	N /一个	N /一个	细节
氯氮平	多巴胺D2受体	Ki (nM)	41	N /一个	N /一个	细节
氯氮平	多巴胺D3受体	Ki (nM)	960年	N /一个	N /一个	细节
氯氮平	多巴胺D4受体	Ki (nM)	16	N /一个	N /一个	细节