2-[4-(4-[3H]-2-氰苯基)哌嗪基]- n -(2,4,6-[3H]3-3-甲基苯基)乙酰胺的合成与活性:一种选择性多巴胺D4受体激动剂和放射性配基。
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Matulenko MA, Surber B, Fan L, Kolasa T, Nakane M, Terranova MA, Uchic ME, Miller LN, Chang R, Donnelly-Roberts DL, Namovic MT, Moreland RB, Brioni JD, Stewart AO
2-[4-(4-[3H]-2-氰苯基)哌嗪基]- n -(2,4,6-[3H]3-3-甲基苯基)乙酰胺的合成与活性:一种选择性多巴胺D4受体激动剂和放射性配基。
生物组织医学化学杂志2004年10月18日;14(20):5095-8。
- PubMed ID
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15380206 (PubMed视图］
- 摘要
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第一种选择性多巴胺D4激动剂放射性配基被描述。这些哌嗪放射性配基的合成依赖于溴化前体4a和4b在敏感氰基官能团存在下与氚气体的转化。测量了这两种放射性配体的比活性，发现[3H]6b适合用于D4饱和和竞争结合研究。本文将讨论这种新型激动剂放射性配基的合成、生物学和放射性，以及初步的合成孔径雷达。