小说phenylaminotetralin放射性配体揭示了一个族群的H组胺(1)受体。

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布斯RG, Moniri NH、赞美RA乔科斯NY, Nix WB, Timmerman H,他们R

小说phenylaminotetralin放射性配体揭示了一个族群的H组胺(1)受体。

J Exp其他杂志》2002年7月,302 (1):328 - 36。

PubMed ID

12065734 (在PubMed

]

文摘

以前,(-)-trans-1-phenyl-3-N N-dimethylamino-1 2, 3, 4-tetrahydronaphthalene ([-] -trans-H(2)帕特)被证明激活stereospecifically H组胺(1)受体酪氨酸羟化酶活动的耦合调制在豚鼠和大鼠前脑在体外和体内。此外,这部小说放射性配体((3)H) (-) -trans-H(2)帕特被证明标签有选择地H(1)受体在豚鼠和大鼠大脑高亲和力(K (D) ~ 0.1和0.5 nM,分别)和B (max)约50和15%,分别观察的H(1)拮抗剂放射性配体(3)H mepyramine。在最近的研究中,[(3)H] (-) -trans-H (2) -PAT-labeled克隆天竺鼠和人类H(1)受体在中国仓鼠卵巢(CHO)细胞膜与高亲和力(K (D) ~ 0.08和0.23 nM,分别)和B (max)约15%的观察(3)H mepyramine。绑定的H(2)帕特到H(1)受体在CHO-H(1)细胞株与(-)立体选择-trans-isomer有亲和力(K (i) ~ 1.5海里)约4 - 20 -,和50倍高于(-)cis -(+)反式-,和(+)-cis-isomers分别;(-)的亲和力-trans-H(2)帕特不受过多的三磷酸鸟苷。在功能分析,(-)-trans-H(2)帕特是一个完整的组胺拮抗剂H(1)介导的刺激磷脂酶C (PLC)和((3)H)肌醇磷酸盐(IP)形成CHO-H(1)细胞,一个完整的逆的持续活跃的H(1)受体激动剂COS-7-H(1)细胞,和一个完整的竞争对手(pA(2) = 9.2)的H组胺(1)介导的豚鼠回肠的收缩。得出(-)-trans-H(2)帕特在H(1)受体拮抗剂与PLC / IP形成和平滑肌收缩。同时,观察到((3)H) (-) -trans-H(2)拍标签只有一个族群的H(1)受体和(-)-trans-H H(1)(2)帕特激活受体酪氨酸羟化酶耦合调制表明,可能存在翻译后H(1)受体的异质性。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
扑尔敏	组胺H1受体	Ki (nM)	4.81	N /一个	N /一个	细节
扑尔敏	组胺H1受体	Ki (nM)	2.67	N /一个	N /一个	细节
氯氮平	组胺H1受体	Ki (nM)	1.63	N /一个	N /一个	细节
氯氮平	组胺H1受体	Ki (nM)	1.54	N /一个	N /一个	细节
苯那君	组胺H1受体	Ki (nM)	13.5	N /一个	N /一个	细节
苯那君	组胺H1受体	Ki (nM)	11.7	N /一个	N /一个	细节
多虑平	组胺H1受体	Ki (nM)	0.32	N /一个	N /一个	细节
多虑平	组胺H1受体	Ki (nM)	0.09	N /一个	N /一个	细节
Mepyramine	组胺H1受体	Ki (nM)	1.18	N /一个	N /一个	细节
Mepyramine	组胺H1受体	Ki (nM)	1.01	N /一个	N /一个	细节
曲普立啶	组胺H1受体	Ki (nM)	1.53	N /一个	N /一个	细节
曲普立啶	组胺H1受体	Ki (nM)	1.11	N /一个	N /一个	细节