新型n -异芳5/6环Mannich碱的设计、合成及其与多巴胺D4受体的结合活性。

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引用

林兹,缪勒J,胡伯纳H, Gmeiner P, Troschutz R

新型n -异芳5/6环Mannich碱的设计、合成及其与多巴胺D4受体的结合活性。

生物医学化学。2009年7月1日;17(13):4448-58。doi: 10.1016 / j.bmc.2009.05.015。Epub 2009年5月12日。

PubMed ID
19481941 (在PubMed
摘要

制备了一系列苯基哌嗪甲基取代1h -吡咯[2,3-c]吡啶、咪唑[1,2-c]-、吡咯[2,3-d]嘧啶作为多巴胺d4的选择性配体。吡咯[2,3-d]嘧啶衍生物12d (K(i)=1,9 nM)和34d (K(i)=2,4 nM)以及吡咯[3,2-d]嘧啶曼尼希碱49f (K(i)=2,8 nM)表现出较高的多巴胺D4受体活性,优于非典型抗精神病药氯氮平。

引用本文的药库数据

绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
氯氮平 多巴胺D2受体 Ki (nM) 28 N/A N/A 细节
氯氮平 多巴胺D2受体 Ki (nM) 41 N/A N/A 细节
氯氮平 多巴胺D3受体 Ki (nM) 960 N/A N/A 细节