3 - ((Imidazolidin-2-yl)亚氨基的]吲唑配体与选择性α(2)肾上腺素能受体相比我(1)的咪唑啉受体。

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Saczewski F, Kornicka,哈德逊,Laird年代,谢宁M, Laurila JM, Rybczynska, Boblewski K,莱曼,Gdaniec M

3 - ((Imidazolidin-2-yl)亚氨基的]吲唑配体与选择性α(2)肾上腺素能受体相比我(1)的咪唑啉受体。

Bioorg医疗化学。2011年1月1;19 (1):321 - 9。doi: 10.1016 / j.bmc.2010.11.020。Epub 2010年11月11日。

PubMed ID

21129985 (在PubMed

]

文摘

一系列3 - [(4 5-dihydroimidazolidin-2-yl)亚氨基的]吲唑marsanidine位置类似物的合成,高选择性α肾上腺素受体配体(2)。母体化合物及其4-chloro 4 (4 c)和4-methyl (4 d)衍生品显示α(2)肾上腺素能受体亲和力在摩尔浓度(K (i) = 39.4, 15.9和22.6 nm,分别)和相对较高的α(2)/ i(1)选择性的比率82年,115年和690年,分别。这些化合物作为部分的证据是在α受体激动剂(2)-adrenoceptors。化合物4 d与内在活动与marsanidine可比,但低于可乐定,引起明显的心血管效应在麻醉大鼠第四剂量低至0.01毫克/公斤。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
可乐定	Alpha-2A肾上腺素能受体	EC 50 (nM)	28	N /一个	N /一个	细节
Dexmedetomidine	Alpha-2A肾上腺素能受体	EC 50 (nM)	1.5	N /一个	N /一个	细节
去甲肾上腺素	Alpha-2A肾上腺素能受体	EC 50 (nM)	110年	N /一个	N /一个	细节