合成和胆碱能的性质bis[[(二甲胺基)甲基]furanyl]雷尼替丁的类似物。
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索厄尔JW Sr,唐Y,瓦利MJ,查普曼JM Jr,开创洛杉矶,沃恩厘米,Kosh JW
合成和胆碱能的性质bis[[(二甲胺基)甲基]furanyl]雷尼替丁的类似物。
J地中海化学。1992年3月20日,35 (6):1102 - 8。
- PubMed ID
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1552502 (在PubMed]
- 文摘
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综述H2拮抗剂,雷尼替丁,也被发现显著抑制乙酰胆碱酯酶(疼痛)体外。为了发展小说,nonquaternary疼痛抑制剂能够渗透进入中枢神经系统,缓解胆碱能赤字阿尔茨海默病的特点,一系列的bis[[(二甲胺基)甲基]furanyl]雷尼替丁已经合成的类似物。所有化合物都是评价人类红细胞疼痛抑制活性和雷尼替丁相比,毒扁豆碱,tetrahydro-9-aminoacridine(那)。最活跃的疼痛抑制剂N, N ' 2-nitro-1双取代的衍生物,1-ethenediamine和4,6-dinitro-1, 3-benzenediamine,大于毒扁豆碱化合物8展示活动。删除diaminonitroethene集团的一系列烷基和芳基bis-thioethers略少了一定数量的活性化合物,可比那力量。13个最活跃的疼痛抑制剂表现出更多的选择性抑制疼痛,而不是butyrylcholinesterase抑制,比。化合物3和22同样活跃在其余大鼠回肠收缩。绑定的研究证明M1和M2胆碱能受体亲和力略大于或等于那。微分受体结合的研究显示化合物12与受体激动剂/拮抗剂活动。化合物11 - 13明显老鼠大脑中乙酰胆碱水平升高,当在近似致命剂量的80%,但比那不活跃或毒扁豆碱。