在鼠和人的识别3-hydroxylated他克林代谢物:代谢和药理学意义分析。
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池WF,伍尔夫TF,雷伊博士Caprathe BW,艾默灵先生,Jaen JC
在鼠和人的识别3-hydroxylated他克林代谢物:代谢和药理学意义分析。
J地中海化学。1996年7月19日,39 (15):3014 - 8。
- PubMed ID
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8709135 (在PubMed]
- 文摘
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差异在老鼠尿代谢管理他克林(1)建议一位身份不明的代谢物1的存在。色谱方法开发,允许孤立的代谢物分数包含1-hydroxytacrine(2)和一个未知的从大鼠的尿液代谢物。质谱分析表明这代谢物monohydroxylated导数,在二维的NMR分析可以指定为3-hydroxytacrine(4)。这证实了结构分配独立的合成4。化合物4也被确定为一个人类尿代谢物的1。生物4被发现在体外人工红细胞乙酰胆碱酯酶抑制活动类似于2和4-hydroxytacrine(5)小于1,大约8倍。这些结果强调需要进行严格的结构鉴定研究,特别是在异构代谢物的情况下是可行的,在评估的准确性色谱分析技术。