新型抗胆碱酯酶分子骨架的基础上furobenzofuran methanobenzodioxepine。

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罗W, Yu QS,詹米,帕里什D,德尚JR Kulkarni党卫军,霍洛韦HW,小巷通用,Lahiri DK, Brossi,格雷格NH

新型抗胆碱酯酶分子骨架的基础上furobenzofuran methanobenzodioxepine。

J医学杂志。2005年2月24日,48 (4):986 - 94。

PubMed ID

15715468 (在PubMed

]

文摘

还原环合5-hydroxy-3-methyl-3-methoxycarbonylmethylenebenzofuran-2 (3 h)——(4)给5-hydroxy-3a-methyl-2, 3, 3, 8 a-tatrahydrofuro [2, 3 b]香豆酮(5)和重排产品7-hydroxy-4 5-dihydro-2, 5-methano-1, 3-benzodioxepine(6)。与不同的异氰酸酯化合物5和6的反应提供了两个系列小说氨基甲酸盐(7),其结构经x射线晶体学。这些评估针对刚做好的人类酶和抗胆碱酯酶行动被证明是有效的抑制剂乙酰-(疼痛)或butyrylcholinesterase (BChE)与特定的化合物表现出显著的选择性。由于氨基甲酸盐的两个系列(7)酚醛根不同,各自的疼痛与BChE效力和选择性是由他们的n组。这个特点也出现在一系列physovenine类似物(17)1,13日15日和毒扁豆碱类似物(2、14、16、18)。支撑结构活性关系被证明是有价值的在阐明机制之间的交互carbamate-based胆碱酯酶抑制剂及其酶的目标。此外,由于毒扁豆碱类似物显示了活动降低了阿尔茨海默病蛋白质、淀粉样前体蛋白(APP),这两个新系列氨基甲酸盐的例子在文化特征分析的量化细胞生存能力和综合应用。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
多奈哌齐	乙酰胆碱酯酶	集成电路50 (nM)	22	N /一个	N /一个	细节
加兰他敏	乙酰胆碱酯酶	集成电路50 (nM)	800年	N /一个	N /一个	细节
石杉碱甲	乙酰胆碱酯酶	集成电路50 (nM)	47	N /一个	N /一个	细节
Phenserine	乙酰胆碱酯酶	集成电路50 (nM)	22	N /一个	N /一个	细节
毒扁豆碱	乙酰胆碱酯酶	集成电路50 (nM)	28	N /一个	N /一个	细节
卡巴拉汀	乙酰胆碱酯酶	集成电路50 (nM)	4150年	N /一个	N /一个	细节
他克林	乙酰胆碱酯酶	集成电路50 (nM)	190年	N /一个	N /一个	细节