进一步研究的交互5-hydroxytryptamine3 (5-HT3)与arylpiperazine配体受体。发展一个新的5-HT3受体配体显示强大的乙酰胆碱酯酶抑制特性。
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卡佩里,Gallelli, Manini M, Anzini M, Mennuni L, Makovec F, Menziani MC, Alcaro年代,Ortuso F,犁
进一步研究的交互5-hydroxytryptamine3 (5-HT3)与arylpiperazine配体受体。发展一个新的5-HT3受体配体显示强大的乙酰胆碱酯酶抑制特性。
J地中海化学。2005年5月19日,48 (10):3564 - 75。
- PubMed ID
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15887964 (在PubMed]
- 文摘
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小说arylpiperazine衍生品轴承亲脂性的探测器设计,合成,并评估其潜在能力与5 -羟色胺(3)(5)(3)受体。大部分的新化合物显示subnanomolar 5 -(3)受体的亲和力。酯公元前6显示picomolar K(我)值是一种最有效的五(3)受体配体合成。structure-affinity关系研究表明存在一定程度的构象自由氨基酸残基相互作用与取代基的位置3和4喹哌嗪喹啉细胞核。因此,tacrine-related heterobivalent配体6 o设计试图利用这种空间公差的证据。化合物6 o显示了摩尔效力的5 -(3)受体和人类疼痛和代表一个合理设计的高亲和性的第一个例子5 -(3)受体配体显示摩尔疼痛抑制活动。最后,计算分析进行化合物6 o允许结构能量的合理化因素对疼痛和大餐选择性和显示子站的存在的边界5 -(3)受体细胞外的领域,这可能代表一个“边缘”网站类似于证明疼痛峡谷。