新型多功能tacrine-dihydropyridine混合动力车与改进的乙酰胆碱酯酶抑制和神经活动作为潜在药物治疗阿尔茨海默氏症。

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Marco-Contelles J,莱昂R,德洛里奥斯C, Guglietta, Terencio J,洛佩兹毫克,加西亚AG) Villarroya M

新型多功能tacrine-dihydropyridine混合动力车与改进的乙酰胆碱酯酶抑制和神经活动作为潜在药物治疗阿尔茨海默氏症。

J医学杂志。2006年12月28日,49 (26):7607 - 10。

PubMed ID
17181144 (在PubMed
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文摘

在这个工作我们描述的合成和生物评价tacrine-1, 4-dihydropyridine(设计马力)混合动力车(3-11)。这些多功能分子的结果并列的乙酰胆碱酯酶抑制剂(AChEI)如他克林(1)和一个1,4-DHP nimodipine等。(2)化合物3-11非常有选择性的和强有力的AChEIs并展示一个优秀的神经保护和适度的Ca2 +渠道封锁效应。因此,这些分子新的潜在的药物用于治疗阿尔茨海默氏症。

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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
他克林 乙酰胆碱酯酶 集成电路50 (nM) 147年 N /一个 N /一个 细节