阿尔茨海默病中乙酰胆碱酯酶、β -淀粉样蛋白聚集和NMDA受体的抑制:多靶点定向配体淘金热的一个有希望的方向。

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罗西尼M,西莫尼E,巴托里尼M,卡沃利A,切卡里尼L,帕斯库N,麦克里蒙特DW,塔罗齐A,博洛尼西ML,米纳里尼A,图米亚蒂五世,安德里萨诺五世,梅勒IR,梅尔基奥尔C

阿尔茨海默病中乙酰胆碱酯酶、β -淀粉样蛋白聚集和NMDA受体的抑制:多靶点定向配体淘金热的一个有希望的方向。

中华医学化学杂志2008年8月14日;51(15):4381-4。doi: 10.1021 / jm800577j。Epub 2008 7月8日。

PubMed ID
18605718 (PubMed视图
摘要

阿尔茨海默病(AD)是一种多因素综合征,其病因有多种靶蛋白参与。为了对抗AD,一种创新策略是设计能够同时调节多个靶标的单一化学实体。在这里,我们提出了抑制乙酰胆碱酯酶和NMDA受体活性的化合物。此外,这些化合物抑制ache诱导的Abeta聚集并显示出抗氧化性能,成为治疗AD的主要候选药物。

引用本文的药物库数据

绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
美金刚胺 谷氨酸受体,NMDA 1 IC 50 (nM) 9520 N/A N/A 细节
他克林 乙酰胆碱酯酶 IC 50 (nM) 424 N/A N/A 细节