新的tacrine-dihydropyridine混合动力车,抑制乙酰胆碱酯酶、钙,和展览神经保护属性。
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莱昂R,德洛里奥斯C, Marco-Contelles J,韦尔塔啊,Barril X,卢克FJ,洛佩兹毫克,加西亚AG) Villarroya M
新的tacrine-dihydropyridine混合动力车,抑制乙酰胆碱酯酶、钙,和展览神经保护属性。
Bioorg医疗化学。2008年8月15日,16日(16):7759 - 69。doi: 10.1016 / j.bmc.2008.07.005。Epub 2008年7月8日。
- PubMed ID
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18640842 (在PubMed]
- 文摘
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在这种沟通中,我们描述了合成和生物评价tacripyrimedones 1 - 5,一系列新tacrine-1 4-dihydropyridine混合轴承11-amino-12-aryl-3的一般结构,3-dimethyl-3, 4, 5, 7, 8, 9, 10, 12-octahydrodibenzo [b, g] [1, 8] naphthy ridine-1——(2 h)。这些多功能化合物是适度的,选择性AChEIs,没有活动大餐。动力学分析和分子建模研究指出,新的化合物优先结合外围阴离子的疼痛。此外,化合物1 - 5展示一个优秀的神经保护配置文件,和温和的阻塞效应的l型压敏电阻器钙通道由于缓解(Ca(2 +))高程引起K(+)去极化的。因此,他们代表了一个新的家庭的分子与潜在的治疗应用治疗阿尔茨海默氏症。