神经保护和胆碱能属性的多功能谷氨酸衍生品治疗阿尔茨海默氏症。
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Arce MP, Rodriguez-Franco MI, Gonzalez-Munoz GC,佩雷斯C,洛佩兹B, Villarroya M,洛佩兹毫克,加西亚AG)康德
神经保护和胆碱能属性的多功能谷氨酸衍生品治疗阿尔茨海默氏症。
J地中海化学。2009年11月26日,52 (22):7249 - 57。doi: 10.1021 / jm900628z。
- PubMed ID
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19856923 (在PubMed]
- 文摘
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新颖的多功能化合物的设计、合成和评估作为潜在的药物用于治疗阿尔茨海默病(AD)。L-glutamic的一部分作为一个合适的生物相容性的链接器,三个pharmacophoric组加入了:(1)一个N-benzylpiperidine片段选择相互作用抑制乙酰胆碱酯酶的催化活性位点(CAS),(2)一个N-protecting组的氨基酸,能与乙酰胆碱酯酶的交互(疼痛)外围阴离子网站(PAS)和保护神经元免受氧化应激,和(3)一种亲脂性的烷基酯促进渗透通过跨越血脑屏障进入中枢神经系统。submicromolar浓度,抑制疼痛和butyrylcholinesterase(大餐)人类的起源,取代的绑定propidium碘的不是疼痛,并可能因此被疼痛抑制β淀粉状蛋白质聚合。他们也显示神经保护属性对线粒体自由基,显示低毒性,能够渗透进入中枢神经系统。