合成,抑制胆碱酯酶的活性和神经保护的小说,8-naphthyridine衍生品。
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德洛里奥斯C, Egea J, Marco-Contelles J,莱昂R, Samadi, Iriepa我Moraleda我Galvez E,加西亚AG,洛佩兹毫克,Villarroya M,罗梅罗
合成,抑制胆碱酯酶的活性和神经保护的小说,8-naphthyridine衍生品。
J地中海化学。2010年7月22日,53 (14):5129 - 43。doi: 10.1021 / jm901902w。
- PubMed ID
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20575555 (在PubMed]
- 文摘
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1,8-Naphthyridine衍生品相关17 (ITH4012),神经保护化合物报道我们的研究小组,已经合成。必威国际app一般来说,他们表现出更好的抑制乙酰胆碱酯酶(疼痛)和butyrylcholinesterase比大多数他克林(大餐)衍生品之前在我们实验室合成。化合物提出了一个有趣的神经在SH-SY5Y神经母细胞瘤细胞强调与鱼藤酮/寡霉素a .此外,化合物14(乙基5-amino-2-methyl-6 7 8, 9-tetrahydrobenzo [b] [1, 8] naphthyridine-3-carboxylate)也导致细胞强调保护与冈田酸(OA)或淀粉样β蛋白1-42肽(β淀粉状蛋白质(1-42))。有趣的是,化合物14防止OA-induced PP2A抑制,与τ去磷酸化酶之一。这种化合物也表现出神经保护和神经毒性引起的氧气和葡萄糖剥夺海马片。因为这些压力导致神经元损伤相关physiopathological标志中发现阿尔茨海默病(AD)患者的大脑,我们得出这样的结论:体内化合物14值得进一步研究在广告模型来测试它的治疗这种疾病的潜能。