(发展2-substituted-N) - naphth-1-ylmethyl和N-benzhydrylpyrimidin-4-amines双重Abeta-aggregation和胆碱酯酶抑制剂:合成和生物学评价。
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穆罕默德•T Yeung JC,饶页
(发展2-substituted-N) - naphth-1-ylmethyl和N-benzhydrylpyrimidin-4-amines双重Abeta-aggregation和胆碱酯酶抑制剂:合成和生物学评价。
Bioorg地中海化学。2011年10月1日,21日(19):5881 - 7。doi: 10.1016 / j.bmcl.2011.07.091。Epub 2011年7月30日。
- PubMed ID
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21873056 (在PubMed]
- 文摘
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一群2-substituted N - (naphth-1-ylmethyl) pyrimidin-4-amines (6 A - k)和N-benzhydrylpyrimidin-4-amines (7 A - k)与不同空间和电子性质的c - 2位置设计,合成和评估双胆碱酯酶和淀粉样β蛋白β淀粉状蛋白质聚集抑制剂。naphth-1-ylmethyl化合物6 f (2 - (4-cyclohexylpiperazin-1-yl) - n - (naphth-1-ylmethyl) pyrimidin-4-amine)表现出最佳双切(疼痛IC(50) = 8.0妈妈,妈妈大餐IC(50) = 3.9)和hAChE-promoted Abeta-aggregation抑制在100妈妈(30.8%),而在N-benzhydryl系列,化合物7 f (N-benzhydryl-2 - (4-cyclohexylpiperazin-1-yl) pyrimidin-4-amine)展出的最佳组合双切(疼痛IC(50) = 10.0妈妈,妈妈大餐IC(50) = 7.6)和hAChE-promoted Abeta-aggregation抑制(32%在100妈妈)。这些结果说明2,4-disubstituted嘧啶环作为一个合适的模板在广告目标的多个病理路线,与c - 2 cyclohexylpiperazine取代基提供双切抑制和效力而c - 4二苯基甲烷取代基提供Abeta-aggregation抑制。