合成和体外评价7-methoxy-N - (pent-4-enyl) 1, 2, 3, 4-tetrahydroacridin-9-amine-new他克林衍生物与胆碱能属性。
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Korabecny J, K Musilek, Zemek F, Horova,你好啊,Nepovimova E, Opletalova V, Hroudova J, Fisar Z,荣格y, Kuca K
合成和体外评价7-methoxy-N - (pent-4-enyl) 1, 2, 3, 4-tetrahydroacridin-9-amine-new他克林衍生物与胆碱能属性。
Bioorg地中海化学。2011年11月1日,21日(21):6563 - 6。doi: 10.1016 / j.bmcl.2011.08.042。Epub 2011年8月22日。
- PubMed ID
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21920739 (在PubMed]
- 文摘
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胆碱酯酶抑制剂,到目前为止,唯一的成功战略的症状治疗阿尔茨海默氏症。他克林(那)是一种强有力的乙酰胆碱酯酶抑制剂,用于治疗阿尔茨海默病了很长一段时间。然而,临床使用受到其治疗指数低,半衰期短、肝毒性。7-Methoxytacrine (7-MEOTA)同样是比那药理活性化合物毒性较低。在这封信中,合成、生物活性和分子造型消除孤立的副产品在合成相关的基于7-MEOTA bis-alkylene化合物。