Huprine-tacrine anti-amyloidogenic化合物形成的潜在利益与阿尔茨海默氏症和朊病毒疾病。
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Galdeano C, Viayna E,苍井空我,福尔摩沙X,营地P,十二月,秘密地MV,代数J, Ratia M, Bartolini M,曼奇尼F, Andrisano V, Salmona M, Minguillon C, Gonzalez-Munoz GC, Rodriguez-Franco MI, Bidon-Chanal,卢克FJ, Munoz-Torrero D
Huprine-tacrine anti-amyloidogenic化合物形成的潜在利益与阿尔茨海默氏症和朊病毒疾病。
J医学杂志。2012年1月26日,55 (2):661 - 9。doi: 10.1021 / jm200840c。Epub 2012 1月10。
- PubMed ID
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22185619 (在PubMed]
- 文摘
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一家huprine-tacrine形成了同时阻止乙酰胆碱酯酶的活性和外围网站(疼痛)。双重网站绑定的疼痛,由动能和分子建模研究,结果在一个高度有效的抑制人类疼痛的催化活性,更重要的是,在体外中和疼痛的病理陪伴效应对聚合的β-淀粉样蛋白肽(β淀粉状蛋白质)和朊病毒肽与一个关键的角色在朊蛋白的聚合。Huprine-tacrine形成承担附加价值,它们显示一个对人类butyrylcholinesterase强力的体外抑制活性,自诱导的β淀粉状蛋白质聚合和β分泌酶。最后,他们能够穿过血脑屏障,在人造膜模型预测分析和证明在体外实验中可以与老鼠,到达中枢神经系统的多种生物目标。总的来说,这些化合物是有前途的铅化合物用于治疗阿尔茨海默氏症和朊病毒疾病。