苯甲酰胺:小说的设计、合成和bioevaluation乙酰胆碱酯酶抑制剂与多功能butylcholinesterase,β淀粉状蛋白质聚合和β分泌酶。

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苯甲酰胺:小说的设计、合成和bioevaluation乙酰胆碱酯酶抑制剂与多功能butylcholinesterase,β淀粉状蛋白质聚合和β分泌酶。

Bioorg医疗化学。2012年11月15日,20 (22):6739 - 50。doi: 10.1016 / j.bmc.2012.09.016。Epub 2012年9月17日。

PubMed ID
23041347 (在PubMed
]
文摘

阿尔茨海默病(AD)是一种多因素疾病综合症和几个目标蛋白质导致其病因。在这项研究中,我们进行了基于结构的设计和成功地产生了一系列新的多站点疼痛抑制剂与小说的框架。化合物2 e,其特点是中央苯甲酰胺基与一边的异喹啉和苯乙酮,是最有力的候选人K (i)为6.47 nm反对人类的疼痛。特别是,它显示,同时对BChE抑制性影响,β淀粉状蛋白质聚合和β分泌酶。因此,我们得出这样的结论:化合物2 e是一个非常有前途的多功能广告的主要治疗。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
加兰他敏 乙酰胆碱酯酶 Ki (nM) 61.96 N /一个 N /一个 细节
他克林 乙酰胆碱酯酶 Ki (nM) 32.12 N /一个 N /一个 细节