合成和生物活性的新型非甾体类孕酮受体拮抗剂基于cyclocymopol单甲醚。

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哈曼LG、农民LJ,约翰逊毫克,本德SL,但是DE,王兆瓦,克龙比式D,高盛我,琼斯TK

合成和生物活性的新型非甾体类孕酮受体拮抗剂基于cyclocymopol单甲醚。

J地中海化学。1996年4月26日,39 (9):1778 - 89。

PubMed ID

8627601 (在PubMed

]

文摘

小说类的非甾体类孕酮受体拮抗剂已经合成并显示为hPR-A表现出温和的亲和力,能够抑制人类孕激素受体的转录活动(hPR)细胞化验,和anti-progestational活动在小鼠模型。Cyclocymopol单甲醚,组件的海洋藻类Cymopolia barbata弱活跃在随机筛选对公关。调查周围的SAR这种自然的核心产品主要结构导致体外改善活动。与大资料观察,已知与甾体antiprogestins化合物一般结构类的描述显示高度的选择性孕激素受体和糖皮质激素受体的功能活动。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
地塞米松	糖皮质激素受体	Ki (nM)	5.5	N /一个	N /一个	细节
米非司酮	糖皮质激素受体	Ki (nM)	0.68	N /一个	N /一个	细节
米非司酮	糖皮质激素受体	集成电路50 (nM)	0.8	N /一个	N /一个	细节
米非司酮	孕激素受体	集成电路50 (nM)	0.18	N /一个	N /一个	细节
米非司酮	孕激素受体	Ki (nM)	0.58	N /一个	N /一个	细节
米非司酮	孕激素受体	集成电路50 (nM)	0.35	N /一个	N /一个	细节
孕酮	雄性激素受体	集成电路50 (nM)	37	N /一个	N /一个	细节
孕酮	雄性激素受体	Ki (nM)	8.5	N /一个	N /一个	细节
孕酮	糖皮质激素受体	集成电路50 (nM)	> 1000	N /一个	N /一个	细节
孕酮	糖皮质激素受体	Ki (nM)	31日	N /一个	N /一个	细节
孕酮	盐皮质激素受体	集成电路50 (nM)	> 14	N /一个	N /一个	细节
孕酮	孕激素受体	Ki (nM)	3.5	N /一个	N /一个	细节