5-Aryl-1, 2-dihydrochromeno [3、4 f]喹啉类药物:小说类人类的非甾体类孕酮受体受体激动剂。

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智L, Tegley厘米,Kallel EA Marschke KB,但是DE,琼斯Gottardis MM, TK

5-Aryl-1, 2-dihydrochromeno [3、4 f]喹啉类药物:小说类人类的非甾体类孕酮受体受体激动剂。

J医学杂志。1998年1月29日,41 (3):291 - 302。

PubMed ID

9464360 (在PubMed

]

文摘

小说类的发展人类非甾体类孕酮受体(hPR)受体激动剂,5-aryl-1, 2-dihydro-5H-chromeno [3、4 f]喹啉类药物2,。引入5-aryl组1,2-dihydrocoumarino [3、4 f]喹啉核心1是孕的关键活动。(SAR)的结构活性关系的研究取代基5-aryl生成一系列强有力的hPR受体激动剂,它表现出类似的生物活性(EC50 = 8-30海里)自然激素孕酮(EC50 = 2.9海里)在细胞化验功效从28%到96%不等。大部分的类似物显示相似或更大的亲和力(Ki = 0.41 - -3.6海里)比孕酮(Ki = 3.5海里)。三个代表类似物(13、15和24)在乳腺形态证明体内活动/子宫湿重测定切除卵巢的老鼠。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
醋酸甲羟孕酮	孕激素受体	Ki (nM)	0.34	N /一个	N /一个	细节
醋酸甲羟孕酮	孕激素受体	EC 50 (nM)	0.15	N /一个	N /一个	细节
孕酮	雄性激素受体	集成电路50 (nM)	37	N /一个	N /一个	细节
孕酮	雄性激素受体	Ki (nM)	8.5	N /一个	N /一个	细节
孕酮	糖皮质激素受体	集成电路50 (nM)	> 1000	N /一个	N /一个	细节
孕酮	糖皮质激素受体	Ki (nM)	30.5	N /一个	N /一个	细节
孕酮	盐皮质激素受体	集成电路50 (nM)	14	N /一个	N /一个	细节
孕酮	孕激素受体	Ki (nM)	3.5	N /一个	N /一个	细节
孕酮	孕激素受体	EC 50 (nM)	2.9	N /一个	N /一个	细节