5-烷基1,2-二氢色酮[3,4-f]喹啉:一类新型的非甾体孕酮受体调节剂。

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智L，泰格利CM，爱德华兹JP，韦斯特SJ，马施克KB，戈塔迪斯MM，麦斯DE，琼斯TK

5-烷基1,2-二氢色酮[3,4-f]喹啉:一类新型的非甾体孕酮受体调节剂。

生物组织医学化学杂志1998年12月1日;8(23):3365-70。

PubMed ID

9873735 (PubMed视图

］

摘要

合成了一系列非甾体人类孕酮受体(hPR)激动剂，5-烷基1,2-二氢铬[3,4-f]喹啉，并在共转染和竞争性受体结合试验中进行了评估。5-烷基取代被证明是激动剂活性的原因，在C9的取代显著提高了效力。该系列中的许多类似物在共转染和结合实验中表现出类似或优于孕酮的活性，类似物15在小鼠子宫湿重/乳腺形态实验中表现出与醋酸甲羟孕酮(MPA)相似的体内活性。

引用本文的药物库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
醋酸甲羟孕酮	孕激素受体	Ki (nM)	0.34	N/A	N/A	细节
醋酸甲羟孕酮	孕激素受体	EC 50 (nM)	0.15	N/A	N/A	细节
醋酸甲羟孕酮	孕激素受体	EC 50 (nM)	＞10000	N/A	N/A	细节
孕酮	雄性激素受体	Ki (nM)	8.5	N/A	N/A	细节
孕酮	糖皮质激素受体	Ki (nM)	30.5	N/A	N/A	细节
孕酮	孕激素受体	Ki (nM)	3．5	N/A	N/A	细节
孕酮	孕激素受体	EC 50 (nM)	2.9	N/A	N/A	细节
孕酮	孕激素受体	EC 50 (nM)	＞10000	N/A	N/A	细节