5-benzylidene-1, 2-dihydrochromeno [3、4 f]喹啉类药物选择性孕激素受体调节剂。

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智L, Tegley厘米,Pio B,爱德华兹JP, Motamedi M,琼斯TK, Marschke KB,但是DE, Risek B,施克拉德WT

5-benzylidene-1, 2-dihydrochromeno [3、4 f]喹啉类药物选择性孕激素受体调节剂。

J地中海化学。2003年9月11日,46(19):4104 - 12所示。

PubMed ID

12954062 (在PubMed

]

文摘

一系列5-benylidene-1 2-dihydrochromeno [3、4 f]喹啉类药物(4)在生物合成和测试来评估他们的孕前的活动,受体——和tissue-selectivity配置文件选择性孕激素受体调节剂(SPRMs)。大多数新的类似物表现出很强的黄体酮有超过100倍比其他类固醇激素受体和受体选择性LG120920 (7 b)证明组织选择性对子宫和阴道和乳房口服后在啮齿动物模型。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
醋酸甲羟孕酮	孕激素受体	Ki (nM)	0.34	N /一个	N /一个	细节
醋酸甲羟孕酮	孕激素受体	EC 50 (nM)	0.15	N /一个	N /一个	细节
醋酸甲羟孕酮	孕激素受体	EC 50 (nM)	0.33	N /一个	N /一个	细节
孕酮	雄性激素受体	集成电路50 (nM)	37	N /一个	N /一个	细节
孕酮	雄性激素受体	Ki (nM)	8.5	N /一个	N /一个	细节
孕酮	糖皮质激素受体	集成电路50 (nM)	> 1000	N /一个	N /一个	细节
孕酮	糖皮质激素受体	Ki (nM)	30.5	N /一个	N /一个	细节
孕酮	盐皮质激素受体	集成电路50 (nM)	14	N /一个	N /一个	细节
孕酮	孕激素受体	Ki (nM)	3.5	N /一个	N /一个	细节
孕酮	孕激素受体	EC 50 (nM)	2.9	N /一个	N /一个	细节
孕酮	孕激素受体	EC 50 (nM)	1.8	N /一个	N /一个	细节