芳香beta-amino-ketone衍生品作为小说选择性非甾体类孕酮受体拮抗剂。
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杜Y,李问,熊B,回族X, X,冯Y,孟T,胡锦涛D, D,王M,沈J
芳香beta-amino-ketone衍生品作为小说选择性非甾体类孕酮受体拮抗剂。
地中海Bioorg化学。2010年6月15日,18 (12):4255 - 68。doi: 10.1016 / j.bmc.2010.04.092。2010年5月24日Epub。
- PubMed ID
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20510622 (在PubMed]
- 文摘
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小说类的非甾体类孕酮受体拮抗剂与芳香beta-amino-ketone脚手架已经合成并具有高亲和力和选择性的同源受体。其中,化合物22被证明是最有效的孕激素受体拮抗剂cotransfection试验和小鼠模型的ligand-induced decidualization。
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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C) 米非司酮 糖皮质激素受体 集成电路50 (nM) 0.95 N /一个 N /一个 细节 米非司酮 糖皮质激素受体 EC 50 (nM) 872年 N /一个 N /一个 细节 米非司酮 糖皮质激素受体 Ki (nM) 0.84 N /一个 N /一个 细节 米非司酮 孕激素受体 集成电路50 (nM) 0.6 N /一个 N /一个 细节 米非司酮 孕激素受体 EC 50 (nM) > 10000 N /一个 N /一个 细节 孕酮 雄性激素受体 Ki (nM) 35 N /一个 N /一个 细节 孕酮 孕激素受体 集成电路50 (nM) > 10000 N /一个 N /一个 细节 孕酮 孕激素受体 EC 50 (nM) 15.2 N /一个 N /一个 细节 孕酮 孕激素受体 Ki (nM) 5.1 N /一个 N /一个 细节 Stanolone 雄性激素受体 Ki (nM) 4.7 N /一个 N /一个 细节