5-芳基-1,2-二氢- 5h -色氨基[3,4-f]喹啉作为有效的口服活性孕酮受体激动剂:d环取代基的作用。
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Edwards JP, West SJ, Marschke KB, Mais DE, Gottardis MM, Jones TK
5-芳基-1,2-二氢- 5h -色氨基[3,4-f]喹啉作为有效的口服活性孕酮受体激动剂:d环取代基的作用。
中华医学化学杂志1998 1月29日;41(3):303-10。
- PubMed ID
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9464361 (PubMed视图］
- 摘要
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制备了几种5-(4-氯苯基)-1,2-二氢- 5h -chromeno[3,4-f]喹啉，以确定C(8)和C(9)取代对该药效团孕激素活性的影响。在C(9)与卤素(F或Cl)结合，用各种取代的芳基取代C(5)芳基导致孕激素活性的优化，通过使用人孕激素受体亚型b (hPR-B)共转染测定，提供了比孕激素体外活性更大的化合物。在许多情况下，hPR-A的结合亲和力(Ki)为亚纳摩尔。这些体外效应在体内使用啮齿动物模型得到验证。化合物10 (LG120794, 9-氯-5-(4-氯苯基)-1,2-二氢-2,2,4-三甲基- 5h -chromeno++ +[3,4-f]喹啉)在平衡苯甲酸雌二醇对未成熟大鼠子宫湿重测定的影响时比醋酸甲羟孕酮更有效。