准备、分辨率、和生物评价5-aryl-1, 2-dihydro-5H-chromeno [3、4 f]喹啉类药物:有力,口服非甾体类孕酮受体受体激动剂。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
爱德华兹JP,智L,普利CL, Tegley厘米,西SJ,王兆瓦,Gottardis MM, Pathirana C -施WT,琼斯TK
准备、分辨率、和生物评价5-aryl-1, 2-dihydro-5H-chromeno [3、4 f]喹啉类药物:有力,口服非甾体类孕酮受体受体激动剂。
J医学杂志。1998年7月16日,41 (15):2779 - 85。
- PubMed ID
-
9667968 (在PubMed]
- 文摘
-
两个强效非甾体类孕酮从5-aryl-1 2-dihydro-5H-chromeno [3、4 f]喹啉类(LG120746和LG120747)被选为扩大,高分辨率,纯对映体的生物学评价。对于每个喹啉,左旋对映体决心更强大的人类孕激素受体的激动剂同种型B (hPR-B) (EC50 < 3海里),但右旋对映体保留重大公关活动调节(EC50 < 200海里)。在两个孕活动的体内动物模型中,怀孕维护试验和子宫湿重分析,这两个eutomers显示强大的孕激素的影响。在第三个模型对于孕前的活动,乳芽试验结束,这些化合物明显不活跃。这些研究表明,某些成员的这类选择性孕激素受体调节剂显示鼓励和潜在有用tissue-selective孕效果。