Edotecarin:一种新型拓扑异构酶抑制剂。

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赛义夫兆瓦,Diasio RB

Edotecarin:一种新型拓扑异构酶抑制剂。

结肠癌。2005;5 (1):27-36。

PubMed ID

15929804 (在PubMed

]

文摘

Edotecarin (pha - 782615;以前j - 107088)导数的nb - 506,一个indolocarbazole抗肿瘤剂。它是一种新型的拓扑异构酶抑制剂导致我乳沟单链DNA更有效地比nb - 506或喜树碱(CPT)和不同的DNA序列。DNA-topoisomerase我复合物引起edotecarin更加稳定比发生在暴露于CPT或nb - 506。的抗肿瘤活性edotecarin不如其他细胞周期依赖拓扑异构酶抑制剂。作为一个indolocarbazole, staurosporine结构相关但并不拥有蛋白激酶抑制特性。此外,edotecarin不形成活性代谢物和不是一个底物对体外P450-mediated新陈代谢。edotecarin已经测试的抗肿瘤活性在体外和体内,并抑制肿瘤的生长一直在观察乳腺癌、宫颈癌、咽、肺癌、前列腺癌、结肠癌、胃和肝肿瘤模型。Edotecarin有效22获得性耐药相关的细胞上。体外协同作用已经证明当edotecarin测试结合顺铂、5 -氟尿嘧啶、依托泊苷、紫杉醇、阿霉素、长春新碱、CPT,吉西他滨。 Three phase I and 5 phase II studies have been carried out to date. Combination studies of edotecarin with other chemotherapeutic agents are in current clinical trials. The primary dose-limiting toxicities were grade 3/4 neutropenia and febrile neutropenia. Dose-limiting diarrhea was observed only with a twice-weekly administration schedule. Recent progress in preclinical and clinical studies of edotecarin is reviewed.

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药物

Edotecarin

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Edotecarin	DNA拓扑异构酶1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节