1,5-Dihydro-benzo [e] [1,4] oxazepin-2 (1 h)的包含(7)- 5 ' -cyanopyrrol-2-yl集团非甾体类孕酮受体调节器。
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引用
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Kern JC, Terefenko EA, Fensome Unwalla R,“J,科恩J,朱Y, Berrodin TJ, Yudt先生,张Winneker RC,张Z, P
1,5-Dihydro-benzo [e] [1,4] oxazepin-2 (1 h)的包含(7)- 5 ' -cyanopyrrol-2-yl集团非甾体类孕酮受体调节器。
地中海Bioorg化学。2008年9月15日,18 (18):5015 - 7。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.08.015。Epub 2008年8月9日。
- PubMed ID
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18722119 (在PubMed]
- 文摘
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一系列小说7 - (5 ' -cyanopyrrol-2-yl)取代苯并[1,4]oxazepin-2-ones准备和测试他们的孕激素受体(PR)受体激动剂或拮抗剂活动在碱性磷酸酶测定使用人类T47D乳腺癌细胞系。PR受体激动剂和拮抗剂5-substitution达到一个适当的选择。几个类似物是一种有效的公关受体激动剂(如12和13)或公关拮抗剂(例如,18)比其他类固醇受体具有良好的选择性。