新甾族的重氮酮作为潜在的光亲和标记试剂的盐皮质激素受体:合成和生物活性。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
Davioud E, Fagart J, Souque Rafestin-Oblin我,Marquet
新甾族的重氮酮作为潜在的光亲和标记试剂的盐皮质激素受体:合成和生物活性。
J医学杂志。1996年7月5日,39 (14):2860 - 4。
- PubMed ID
-
8709117 (在PubMed]
- 文摘
-
三个孕酮系列的重氮酮合成作为潜在的光亲和试剂。介绍了重氮酮组的C17 (21-diazopregn-4-ene-3 20-dione 1)或C13(18岁(diazomethyl) 20-hydroxypregn-4-ene-3 18-dione 2, 18 - (diazomethyl) pregn-4-ene-3, 18日20-trione, 3)孕烯骨架的位置。而化合物1可以很容易地获得相应的酰氯,准备所需的2和3不那么直接的路线涉及甲酰衍生物的叠氮化反应的甲苯磺酰基甲基酮5。重氮酮对人类的亲和力盐皮质激素受体(hMR) Sf9昆虫细胞利用杆状病毒表达系统,估计竞争实验使用[3 h]醛固酮作为特定的配体。1的亲和力与醛固酮hMR几乎是相同的。2和3的亲和力是1,数量级低于醛固酮。重氮酮的盐皮质激素活性测定在顺反cotransfection化验会阴细胞与小鼠乳腺肿瘤病毒DNA的目标序列。化合物1展示一个兴奋剂活动(ED50 = 6 x 10(9)米),没有对手的活动。2和3的对手相比,显示大约10 (6)M的IC50甜的取代基位置是否羟基(2)或含氧的(3)组。