综合分析激酶抑制剂的选择性。

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戴维斯小姐,亨特JP, Herrgard年代,Ciceri P, Wodicka LM, Pallares G,典当者M, Treiber DK, Zarrinkar页

综合分析激酶抑制剂的选择性。

生物科技Nat》。2011年10月30日,29 (11):1046 - 51。doi: 10.1038 / nbt.1990。

PubMed ID

22037378 (在PubMed

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文摘

我们测试了72与442激酶激酶抑制剂的交互覆盖> 80%的人类催化蛋白质激酶组。我们的数据显示,作为一个类,II型抑制剂比I型选择性抑制剂,但这也有重要的例外,这一趋势。数据进一步说明,选择性对大多数的激酶抑制剂已经开发的目标化合物进行测试。交互模式的分析,揭示了一类的group-selective抑制剂广泛积极反对单一的激酶亚科,但选择性外,亚科。数据集化合物作为工具来研究表明不存在专门的抑制剂的激酶。它还提供了进一步探索激酶抑制剂的基础生物学和毒性,以及研究观察到的交互模式的结构基础。我们的研究结果将有助于实现直接使潜在的药物基因组学的发展和基本研究细胞信号。必威国际app

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Alvocidib	细胞周期蛋白依赖性激酶4	Kd (nM)	9	N /一个	N /一个	细节
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Alvocidib	表皮生长因子受体	Kd (nM)	2300年	N /一个	N /一个	细节
Alvocidib	表皮生长因子受体	Kd (nM)	1400年	N /一个	N /一个	细节
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Canertinib	表皮生长因子受体	Kd (nM)	0.22	N /一个	N /一个	细节
Canertinib	表皮生长因子受体	Kd (nM)	0.13	N /一个	N /一个	细节
Canertinib	表皮生长因子受体	Kd (nM)	0.24	N /一个	N /一个	细节
Canertinib	表皮生长因子受体	Kd (nM)	0.28	N /一个	N /一个	细节
Canertinib	表皮生长因子受体	Kd (nM)	0.1	N /一个	N /一个	细节
Cediranib	血管内皮生长因子受体2	Kd (nM)	1.1	N /一个	N /一个	细节
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Crizotinib	肝细胞生长因子受体	Kd (nM)	1.5	N /一个	N /一个	细节
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达沙替尼	酪氨酸受体激酶Lck	Kd (nM)	0.2	N /一个	N /一个	细节
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Doramapimod	增殖蛋白激酶14	Kd (nM)	0.45	N /一个	N /一个	细节
埃罗替尼	表皮生长因子受体	Kd (nM)	0.67	N /一个	N /一个	细节
埃罗替尼	表皮生长因子受体	Kd (nM)	0.52	N /一个	N /一个	细节
埃罗替尼	表皮生长因子受体	Kd (nM)	0.47	N /一个	N /一个	细节
埃罗替尼	表皮生长因子受体	Kd (nM)	1.2	N /一个	N /一个	细节
埃罗替尼	表皮生长因子受体	Kd (nM)	1.6	N /一个	N /一个	细节
埃罗替尼	表皮生长因子受体	Kd (nM)	0.48	N /一个	N /一个	细节
埃罗替尼	表皮生长因子受体	Kd (nM)	0.85	N /一个	N /一个	细节
埃罗替尼	表皮生长因子受体	Kd (nM)	0.35	N /一个	N /一个	细节
埃罗替尼	表皮生长因子受体	Kd (nM)	0.97	N /一个	N /一个	细节
埃罗替尼	表皮生长因子受体	Kd (nM)	190年	N /一个	N /一个	细节
埃罗替尼	表皮生长因子受体	Kd (nM)	140年	N /一个	N /一个	细节
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伊马替尼	酪氨酸受体激酶ABL1	Kd (nM)	2.5	N /一个	N /一个	细节
伊马替尼	酪氨酸受体激酶ABL1	Kd (nM)	5.9	N /一个	N /一个	细节
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伊马替尼	酪氨酸受体激酶ABL1	Kd (nM)	1.8	N /一个	N /一个	细节
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伊马替尼	酪氨酸受体激酶ABL1	Kd (nM)	1.1	N /一个	N /一个	细节
拉帕替尼	表皮生长因子受体	Kd (nM)	2.4	N /一个	N /一个	细节
拉帕替尼	表皮生长因子受体	Kd (nM)	2.1	N /一个	N /一个	细节
拉帕替尼	表皮生长因子受体	Kd (nM)	2.2	N /一个	N /一个	细节
拉帕替尼	表皮生长因子受体	Kd (nM)	3.9	N /一个	N /一个	细节
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拉帕替尼	表皮生长因子受体	Kd (nM)	2.8	N /一个	N /一个	细节
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拉帕替尼	表皮生长因子受体	Kd (nM)	> 10000	N /一个	N /一个	细节
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拉帕替尼	受体酪氨酸受体激酶erbB-2	Kd (nM)	7	N /一个	N /一个	细节
Neflamapimod	增殖蛋白激酶14	Kd (nM)	2.8	N /一个	N /一个	细节
Nilotinib	酪氨酸受体激酶ABL1	Kd (nM)	4.9	N /一个	N /一个	细节
Nilotinib	酪氨酸受体激酶ABL1	Kd (nM)	21	N /一个	N /一个	细节
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Nilotinib	酪氨酸受体激酶ABL1	Kd (nM)	10	N /一个	N /一个	细节
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Nilotinib	酪氨酸受体激酶ABL1	Kd (nM)	> 10000	N /一个	N /一个	细节
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Nilotinib	酪氨酸受体激酶ABL1	Kd (nM)	56	N /一个	N /一个	细节
Nilotinib	酪氨酸受体激酶ABL1	Kd (nM)	12	N /一个	N /一个	细节
Nilotinib	酪氨酸受体激酶ABL1	Kd (nM)	14	N /一个	N /一个	细节
Pazopanib	血小板源生长因子受体α	Kd (nM)	4.9	N /一个	N /一个	细节
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索拉非尼	纤维母细胞生长因子受体1	Kd (nM)	2800年	N /一个	N /一个	细节
索拉非尼	血小板源生长因子受体β	Kd (nM)	37	N /一个	N /一个	细节
索拉非尼	原癌基因Ret酪氨酸受体激酶受体	Kd (nM)	13	N /一个	N /一个	细节
索拉非尼	原癌基因Ret酪氨酸受体激酶受体	Kd (nM)	7.4	N /一个	N /一个	细节
索拉非尼	原癌基因Ret酪氨酸受体激酶受体	Kd (nM)	39	N /一个	N /一个	细节
索拉非尼	原癌基因Ret酪氨酸受体激酶受体	Kd (nM)	22	N /一个	N /一个	细节
索拉非尼	英国皇家空军原癌基因丝氨酸/ threonine-protein激酶	Kd (nM)	230年	N /一个	N /一个	细节
索拉非尼	FLT3 Receptor-type酪氨酸受体激酶	Kd (nM)	13	N /一个	N /一个	细节
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索拉非尼	FLT3 Receptor-type酪氨酸受体激酶	Kd (nM)	79年	N /一个	N /一个	细节
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索拉非尼	丝氨酸/ threonine-protein激酶b - raf	Kd (nM)	540年	N /一个	N /一个	细节
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Staurosporine	蛋白激酶Cθ类型	Kd (nM)	8.5	N /一个	N /一个	细节
Staurosporine	丝氨酸/ threonine-protein激酶pim-1	Kd (nM)	3.2	N /一个	N /一个	细节
Staurosporine	酪氨酸受体激酶埋头	Kd (nM)	330年	N /一个	N /一个	细节
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Staurosporine	酪氨酸受体激酶Lck	Kd (nM)	30.	N /一个	N /一个	细节
Staurosporine	酪氨酸受体激酶麦克米兰	Kd (nM)	14	N /一个	N /一个	细节
Staurosporine	酪氨酸受体激酶zap - 70	Kd (nM)	44	N /一个	N /一个	细节
舒尼替	巨噬细胞集落刺激因子1受体	Kd (nM)	2.5	N /一个	N /一个	细节
舒尼替	血小板源生长因子受体α	Kd (nM)	0.79	N /一个	N /一个	细节
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舒尼替	FLT3 Receptor-type酪氨酸受体激酶	Kd (nM)	2.3	N /一个	N /一个	细节
舒尼替	FLT3 Receptor-type酪氨酸受体激酶	Kd (nM)	4.3	N /一个	N /一个	细节
舒尼替	FLT3 Receptor-type酪氨酸受体激酶	Kd (nM)	0.99	N /一个	N /一个	细节
舒尼替	FLT3 Receptor-type酪氨酸受体激酶	Kd (nM)	2.4	N /一个	N /一个	细节
舒尼替	FLT3 Receptor-type酪氨酸受体激酶	Kd (nM)	0.41	N /一个	N /一个	细节
舒尼替	FLT3 Receptor-type酪氨酸受体激酶	Kd (nM)	0.22	N /一个	N /一个	细节
舒尼替	FLT3 Receptor-type酪氨酸受体激酶	Kd (nM)	11	N /一个	N /一个	细节
舒尼替	血管内皮生长因子受体1	Kd (nM)	1.8	N /一个	N /一个	细节
舒尼替	血管内皮生长因子受体2	Kd (nM)	1.5	N /一个	N /一个	细节
舒尼替	血管内皮生长因子受体3	Kd (nM)	50	N /一个	N /一个	细节
Tamatinib	酪氨酸受体激酶麦克米兰	Kd (nM)	19	N /一个	N /一个	细节
Tandutinib	FLT3 Receptor-type酪氨酸受体激酶	Kd (nM)	3	N /一个	N /一个	细节
Tandutinib	FLT3 Receptor-type酪氨酸受体激酶	Kd (nM)	310年	N /一个	N /一个	细节
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Tofacitinib	Non-receptor酪氨酸受体激酶TYK2	Kd (nM)	4.8	N /一个	N /一个	细节
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Tofacitinib	酪氨酸受体激酶JAK3	Kd (nM)	0.16	N /一个	N /一个	细节
Vandetanib	他们的受体	Kd (nM)	1000年	N /一个	N /一个	细节
Vandetanib	表皮生长因子受体	Kd (nM)	5.9	N /一个	N /一个	细节
Vandetanib	表皮生长因子受体	Kd (nM)	12	N /一个	N /一个	细节
Vandetanib	表皮生长因子受体	Kd (nM)	7.9	N /一个	N /一个	细节
Vandetanib	表皮生长因子受体	Kd (nM)	8.7	N /一个	N /一个	细节
Vandetanib	表皮生长因子受体	Kd (nM)	11	N /一个	N /一个	细节
Vandetanib	表皮生长因子受体	Kd (nM)	9.6	N /一个	N /一个	细节
Vandetanib	表皮生长因子受体	Kd (nM)	9.5	N /一个	N /一个	细节
Vandetanib	表皮生长因子受体	Kd (nM)	4.8	N /一个	N /一个	细节
Vandetanib	表皮生长因子受体	Kd (nM)	8.9	N /一个	N /一个	细节
Vandetanib	表皮生长因子受体	Kd (nM)	230年	N /一个	N /一个	细节
Vandetanib	表皮生长因子受体	Kd (nM)	One hundred.	N /一个	N /一个	细节
Vandetanib	酪氨酸蛋白激酶6	Kd (nM)	160年	N /一个	N /一个	细节
Vandetanib	原癌基因Ret酪氨酸受体激酶受体	Kd (nM)	34	N /一个	N /一个	细节
Vandetanib	原癌基因Ret酪氨酸受体激酶受体	Kd (nM)	14	N /一个	N /一个	细节
Vandetanib	原癌基因Ret酪氨酸受体激酶受体	Kd (nM)	> 10000	N /一个	N /一个	细节
Vatalanib	血管内皮生长因子受体1	Kd (nM)	9.6	N /一个	N /一个	细节
Vatalanib	血管内皮生长因子受体2	Kd (nM)	62年	N /一个	N /一个	细节
Vatalanib	血管内皮生长因子受体3	Kd (nM)	330年	N /一个	N /一个	细节