设计和合成异喹啉和苯并咪唑作为皇家空军激酶抑制剂。

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坏人Buchstaller惠普,b . L, Finsinger D, F, Sirrenberg C, Amendt C、M时,Zenke F, Krier M

设计和合成异喹啉和苯并咪唑作为皇家空军激酶抑制剂。

Bioorg地中海化学。2011年4月15日,21日(8):2264 - 9。doi: 10.1016 / j.bmcl.2011.02.108。Epub 2011 3月1。

PubMed ID

21420298 (在PubMed

]

文摘

RAF激酶中扮演着一个关键的角色在RAF-MEK-ERK信号通路抑制剂的英国皇家空军可以用于治疗各种癌症。我们设计的RAF-1抑制剂轴承小说二环杂环化合物作为主要结构元素与铰链的交互区域。在这两个系列的探索SAR的中心议题是取代的苯基环,结合诱导契合的口袋里。总的来说,这是证实,将亲脂性的取代基是需要强大的空军抑制和强有力的类似物。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
索拉非尼	英国皇家空军原癌基因丝氨酸/ threonine-protein激酶	集成电路50 (nM)	40	N /一个	N /一个	细节