设计、合成和新颖的抗肿瘤活性bis-aryl尿素酶衍生品作为皇家空军激酶抑制剂。

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詹W,李Y,黄W,赵Y,姚明Z, Yu年代,元年代,江F,姚明年代,李

设计、合成和新颖的抗肿瘤活性bis-aryl尿素酶衍生品作为皇家空军激酶抑制剂。

Bioorg医疗化学。2012年7月15;20 (14):4323 - 9。doi: 10.1016 / j.bmc.2012.05.051。2012年5月30日Epub。

PubMed ID

22721924 (在PubMed

]

文摘

一系列小说bis-aryl尿素酶含有trifluoromethyl设计并合成咪唑基集团针对Raf激酶基于索拉非尼的先导化合物。准备的化合物都是评价其体外抗增殖活动对三个人类癌症细胞系mda - mb - 231(乳房),包括bgc - 823(胃),和smmc - 7721(肝)。几个系列的化合物表现出良好的抗肿瘤活动对所有三个测试癌症。进一步研究了他们对英国皇家空军激酶的抑制活性,和三个化合物(11 c、11 d, 11 p)演示活动比对比药物索拉非尼。尤其是化合物11 c被发现了一个强有力的和选择性的英国皇家空军的激酶抑制剂,可能被视为一种候选化合物的进一步发展。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
索拉非尼	英国皇家空军原癌基因丝氨酸/ threonine-protein激酶	集成电路50 (nM)	24.3	N /一个	N /一个	细节