设计、合成和生物评价小说aminobisphosphonates拥有一个体内抗肿瘤活性通过gammadelta-T lymphocytes-mediated激活机制。

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西摩尼D,杰N, Invidiata FP, Eleopra M,马尔凯蒂P, Rondanin R, Baruchello R,醋酸甲羟孕酮,Marchioro C, Tolomeo M,马里内利L, Limongelli V,诺维利诺E, Kwaasi, Dunford J, Buccheri年代,Caccamo N, Dieli F

设计、合成和生物评价小说aminobisphosphonates拥有一个体内抗肿瘤活性通过gammadelta-T lymphocytes-mediated激活机制。

J地中海化学。2008年11月13日,51 (21):6800 - 7。doi: 10.1021 / jm801003y。Epub 2008年10月21日。

PubMed ID

18937434 (在PubMed

]

文摘

一系列小aminobisphosphonates (N-BPs)结构与zoledronic酸合成,目的是改善活动对人类gammadelta激活T细胞和把他们的体内抗肿瘤活性。1-OH缺失的一部分,连同位置和不同的氮、碱度出现抗肿瘤活性的关键。zoledronic酸相比,化合物6显示了一个更大的能力来激活gammadelta T细胞表达(100倍)和proapoptotic效果比zoledronic酸。gammadelta有效激活的T细胞,除了6体内抗肿瘤活性的证据,表明它可能是一个新的潜在的癌症治疗的候选药物。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Zoledronic酸	通过焦磷酸合酶	集成电路50 (nM)	4.1	N /一个	N /一个	细节