Mono -二烷基类异戊二烯磷酸盐作为geranylgeranyl二磷酸合酶抑制剂。

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Wiemer AJ, Yu JS、羊肉公里,Hohl RJ Wiemer DF

Mono -二烷基类异戊二烯磷酸盐作为geranylgeranyl二磷酸合酶抑制剂。

Bioorg医疗化学。2008年1月1;16 (1):390 - 9。Epub 2007年9月18日。

PubMed ID

17905588 (在PubMed

]

文摘

含氮的磷酸盐治疗临床上用于减少骨吸收与骨质疏松症或转移性骨疾病有关,和被认为是通过二磷酸合成酶的抑制剂。抑制这种酶减少细胞水平的金合欢二磷酸和geranylgeranyl二磷酸导致各种下游生物效应,包括抑制蛋白质geranylgeranylation。我们实验室最近准备几类异戊二烯磷酸盐抑制蛋白质geranylgeranylation和显示一个选择性地抑制geranylgeranyl二磷酸合酶。这导致损耗影响的蛋白质和细胞内二磷酸geranylgeranyl geranylgeranylation farnesylation但不影响蛋白质。澄清类异戊二烯的结构特点磷酸盐占他们geranylgeranyl二磷酸合酶抑制,我们准备了一批新的类异戊二烯磷酸盐。全套的化合物被检测体外抑制人类重组geranylgeranyl二磷酸合酶和细胞抑制蛋白质geranylgeranylation。这些结果显示一些令人惊讶的体外和细胞活动之间的关系,将引导发展临床代理针对geranylgeranyl二磷酸合酶。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Zoledronic酸	Geranylgeranyl焦磷酸合酶	集成电路50 (nM)	> 100000	N /一个	N /一个	细节