m4选择性毒蕈碱拮抗剂的鉴定与性质研究。

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Augelli-Szafran CE, Jaen JC, Moreland DW, Nelson CB, Penvose-Yi JR, Schwarz RD

m4选择性毒蕈碱拮抗剂的鉴定与性质研究。

生物组织医学化学杂志1998年8月4日;8(15):1991-6。

PubMed ID

9873472 (PubMed视图

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摘要

我们对m4毒蕈碱拮抗剂领域的兴趣使我们研究了一系列苯并恶嗪异喹啉类药物。该系列化合物中选择性最强的化合物之一是例1，在m4受体上的IC50值为90.7 nM，与其他受体相比，选择性高72倍(m1)， 38倍(m2)， 10倍(m3)和82倍(m5)。报道了1类似物的合成及受体结合亲和力。

引用本文的药物库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Carbamoylcholine	毒蕈碱乙酰胆碱受体M1	IC 50 (nM)	10000	N/A	N/A	细节
Carbamoylcholine	毒蕈碱乙酰胆碱受体M2	IC 50 (nM)	3.8	N/A	N/A	细节
Carbamoylcholine	毒蕈碱乙酰胆碱受体M3	IC 50 (nM)	880	N/A	N/A	细节
Carbamoylcholine	毒蕈碱乙酰胆碱受体M4	IC 50 (nM)	0.4	N/A	N/A	细节
Methscopolamine溴化	毒蕈碱乙酰胆碱受体M1	IC 50 (nM)	1．8	N/A	N/A	细节
Methscopolamine溴化	毒蕈碱乙酰胆碱受体M2	IC 50 (nM)	4.３	N/A	N/A	细节
Methscopolamine溴化	毒蕈碱乙酰胆碱受体M3	IC 50 (nM)	1．1	N/A	N/A	细节