药物的比较选择的M1毒蕈碱的受体受体激动剂转染小鼠成纤维细胞(B82)。

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赖美L, J, Yamamura Roeske WR,你好

药物的比较选择的M1毒蕈碱的受体受体激动剂转染小鼠成纤维细胞(B82)。

J Exp其他杂志》1991年2月,256 (2):689 - 94。

PubMed ID

1704434 (在PubMed

]

文摘

放射性配体结合和功能属性10毒蕈碱的受体激动剂的M1毒蕈碱的受体在小鼠成纤维细胞特征B82细胞,这与M1基因转染。所有的毒蕈碱的受体激动剂完全抑制[3 h] (-) methyl-3-quinuclidinyl benzilate绑定在转染B82 M1毒蕈碱的受体细胞。他们明显抑制受体激动剂/ [3 h]的常量值(-)methyl-3-quinuclidinyl benzilate抑制实验关联与刺激phosphatidylinositide水解的EC50值。基于最大功能的影响:(+)-cismethyl-dioxolane oxotremorine-M、乙酰胆碱、氯化氨甲酰胆碱和乙酰甲胆碱是最有效的,m cn - a - 343和槟榔碱是最有效的,而功效oxotremorine和毛果芸香碱的中间。此外,m cn - a - 343抑制carbachol-stimulated phosphatidylinositide水解。备用oxotremorine-M受体被发现,醋甲胆碱和氯化氨甲酰胆碱,而不是其他的受体激动剂,通过对比receptor-occupancy曲线的量效曲线。这些结果表明,第四纪氮的存在(trimethylammonium组)结构内的激动剂对完整的表达可能是重要的活动。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
乙酰胆碱	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1	Ki (nM)	3.4	N /一个	N /一个	细节
槟榔碱	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1	Ki (nM)	4.1	N /一个	N /一个	细节
Carbamoylcholine	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1	Ki (nM)	29日	N /一个	N /一个	细节
毛果芸香碱	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1	Ki (nM)	12	N /一个	N /一个	细节
Pirenzepine	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1	Ki (nM)	13	N /一个	N /一个	细节