两亲的3-phenyl-7-propylbenzisoxazoles;人类pPaR γ， δ和α激动剂。

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Adams AD, Yuen W, Hu Z, Santini C, Jones AB, MacNaul KL, Berger JP, Doebber TW, Moller DE

两亲的3-phenyl-7-propylbenzisoxazoles;人类pPaR γ， δ和α激动剂。

生物组织医学化学杂志2003年3月10日;13(5):935 -5。

PubMed ID

12617924 (PubMed视图

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摘要

一系列两亲性3-苯基苯异恶唑被发现是人类ppar α， γ和δ的有效激动剂。本文介绍了酸的近端结构优化对体内外药效的影响。在2型糖尿病db/db小鼠模型中，po给药的疗效研究结果显示，在纠正高血糖和高甘油三酯血症方面，其疗效等于或优于罗格列酮。对pparα和gamma的功能受体选择性优于PPARdelta。

引用本文的药物库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
罗格列酮	过氧化物酶体增殖物激活受体	Ki (nM)	> 33300	N/A	N/A	细节
罗格列酮	过氧化物酶体增殖物激活受体	Ki (nM)	> 33300	N/A	N/A	细节
罗格列酮	过氧化物酶体增殖物激活受体	Ki (nM)	136	N/A	N/A	细节
罗格列酮	过氧化物酶体增殖物激活受体	EC 50 (nM)	21	N/A	N/A	细节