5-aryl thiazolidine-2 4-diones:发现PPAR双α、γ受体激动剂抗糖尿病的药物。

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德赛RC,汉族W, Metzger EJ,伯格曼JP, Gratale DF, MacNaul KL,伯杰JP, Doebber TW,梁K,莫勒德,见鬼的合资企业,Sahoo SP

5-aryl thiazolidine-2 4-diones:发现PPAR双α、γ受体激动剂抗糖尿病的药物。

Bioorg地中海化学。2003年8月18日,13 (16):2795 - 8。

PubMed ID

12873517 (在PubMed

]

文摘

基于一系列小说5-aryl thiazolidine-2, 4-diones双重PPARalpha /γ受体激动剂被确认。高度有效的和口头可利用类似物合成。这些类似物的有效性研究结果db / db 2型糖尿病小鼠模型的显示优于罗格列酮在纠正高血糖和高甘油三酯血症。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体α	集成电路50 (nM)	> 50000	N /一个	N /一个	细节
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体α	EC 50 (nM)	> 3000	N /一个	N /一个	细节
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体δ	集成电路50 (nM)	> 50000	N /一个	N /一个	细节
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体δ	EC 50 (nM)	> 3000	N /一个	N /一个	细节
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	EC 50 (nM)	20.	N /一个	N /一个	细节
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	集成电路50 (nM)	250年	N /一个	N /一个	细节