Endothelin-1受体拮抗剂(lu - 135252)改善微循环和TNBS结肠炎大鼠。

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安德森Kruschewski M T, Loddenkemper C,布尔HJ

Endothelin-1受体拮抗剂(lu - 135252)改善微循环和TNBS结肠炎大鼠。

挖说科学。2006年8月,51 (8):1461 - 70。Epub 2006年7月26日。

PubMed ID

16868834 (在PubMed

]

文摘

微循环的作用在慢性炎症性肠病的发病机制和课程尚不清楚。本研究的目的是评估微循环的作用在大鼠结肠炎活动TNBS (trinitrobenzenesulfonic酸)结肠炎模型使用endothelin-1和选择性endothelin-1受体拮抗剂(lu - 135252)。目标参数毛细血管内的血液流动、功能毛细血管密度、血管渗透性,和白细胞粘附以及记录的比容、重量,利尿,凳子质量和程度的炎症组织学结肠炎得分。TNBS结肠炎急性期的特点是一个广泛的微循环障碍(明显降低毛细血管内的血液流动和毛细血管密度和毛细血管通透性显著增加,白细胞粘附在粘膜)。还有一个显著增加红细胞比容和利尿和体重明显下降。外生的endothelin-1供应不会导致这些疾病的恶化,因为可能堵塞endothelin-1受体的内源性endothelin-1在这个绚丽的炎症阶段。应用选择性endothelin-1受体拮抗剂lu - 135252导致显著改善所有microcirculatory参数和临床研究结果相比治疗结肠炎组。直接改善毛细血管内的血液流动的早期阶段结肠炎导致结肠炎活动下降,凸显了致病的作用的微循环结肠炎的进展。

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药物

Darusentan