Indol-1-yl乙酸酸和过氧物酶体proliferator-activated受体受体激动剂:设计、合成、结构生物学、分子对接研究。

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Mahindroo N,王CC,廖CC,黄CF,陆,留置权TW,彭YH,黄WJ,林欧美,许MC,林CH,蔡CH,许JT,陈X,律PC,曹国伟y,吴SY,谢长廷惠普

Indol-1-yl乙酸酸和过氧物酶体proliferator-activated受体受体激动剂:设计、合成、结构生物学、分子对接研究。

J医学杂志。2006年2月9日,49 (3):1212 - 6。

PubMed ID

16451087 (在PubMed

]

文摘

一系列小说indole-based PPAR激动剂导致发现10 k,描述一个高度有效的PPAR pan-agonist。结构生物学和分子对接研究表明,酸性组和链接器之间的距离,当配体包裹着PPARgamma蛋白质,是重要的活动。10 k是一种大量的疏水尾部分疏水作用与PPARgamma蛋白质导致有效的活动。

DrugBank数据引用了这篇文章

多肽

的名字	UniProt ID
过氧物酶体proliferator-activated受体γ	P37231	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
2 - {5 - [3 - (6-BENZOYL-1-PROPYLNAPHTHALEN-2-YLOXY)丙氧基]INDOL-1-YL}乙酸	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	集成电路50 (nM)	50	N /一个	N /一个	细节
2 - {5 - [3 - (7-PROPYL-3-TRIFLUOROMETHYLBENZO [D] ISOXAZOL-6-YLOXY)丙氧基]INDOL-1-YL}乙酸	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	集成电路50 (nM)	152年	N /一个	N /一个	细节
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体α	集成电路50 (nM)	> 10000	N /一个	N /一个	细节
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	集成电路50 (nM)	92年	N /一个	N /一个	细节