一种新型选择性部分PPARdelta激动剂的鉴定和合成，对体内外脂代谢有充分的作用。

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Sauerberg P, Olsen GS, Jeppesen L, Mogensen JP, Pettersson I, Jeppesen CB, Daugaard JR, Galsgaard ED, Ynddal L, Fleckner J, Panajotova V, Polivka Z, Pihera P, Havranek M, Wulff EM

一种新型选择性部分PPARdelta激动剂的鉴定和合成，对体内外脂代谢有充分的作用。

中华医学化学杂志2007年4月5日;50(7):1495-503。Epub 2007 3月8日。

PubMed ID

17343371 (PubMed视图

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摘要

目的是鉴定一种新型选择性PPARdelta激动剂，该激动剂对游离脂肪酸(FFA)的体外氧化和体内血脂校正有充分的作用。以三元pparα， γ， δ激动剂1为结构起点，我们希望通过仅修饰1的酸性部分，同时保持分子亲脂性不变，来研究获得选择性PPARdelta激动剂的可能性。通过使用人PPAR受体的体外转激活数据，FFA在大鼠肌肉L6细胞系中的氧化效果，以及大鼠体内药代动力学特性，指导了结构-活性关系。化合物7([4-[3,3-双-(4-溴-苯基)-烯丙基硫基]-2-氯苯氧基]-乙酸)被认为是一种选择性的部分激动剂，具有良好的大鼠口服药代动力学特性。慢性治疗高脂喂养的ApoB100/CETP-Tgn小鼠可纠正血脂参数，改善胰岛素敏感性。这些数据表明，选择性PPARdelta激动剂有潜力成为一种新的治疗血脂异常的方法。

引用本文的药物库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Cardarine	过氧化物酶体增殖物激活受体	EC 50 (nM)	3900	N/A	N/A	细节
Cardarine	过氧化物酶体增殖物激活受体	EC 50 (nM)	7.9	N/A	N/A	细节
罗格列酮	过氧化物酶体增殖物激活受体	EC 50 (nM)	> 10000	N/A	N/A	细节
罗格列酮	过氧化物酶体增殖物激活受体	EC 50 (nM)	310	N/A	N/A	细节