强效PPARalpha激动剂设计。

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Sauerberg P, Mogensen JP, Jeppesen L, Bury PS, Fleckner J, Olsen GS, Jeppesen CB, Wulff EM, Pihera P, Havranek M, Polivka Z, Pettersson I

强效PPARalpha激动剂设计。

生物组织医学化学杂志2007年6月1日;17(11):3198-202。Epub 2007 3月12日。

PubMed ID

17379517 (PubMed视图

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摘要

三种PPAR受体亚型的配体结合袋的计算分析被用于设计有效的PPAR激动剂。当取代基的范德华体积在260左右时，获得了最佳的PPARalpha效价和选择性。化合物6的pparα效价为0.002 microM，对pparγ和PPARdelta的选择性比分别为410和2000。

引用本文的药物库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
罗格列酮	过氧化物酶体增殖物激活受体	EC 50 (nM)	4100	N/A	N/A	细节
罗格列酮	过氧化物酶体增殖物激活受体	EC 50 (nM)	200	N/A	N/A	细节