4 4-Dimethyl-1 2 3 4-tetrahydroquinoline-based PPARalpha /γ受体激动剂。第一部分:合成和药理评价。

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Parmenon C, Guillard J, Caignard DH, Hennuyer N, Staels B, Audinot-Bouchez V, Boutin是的,Dacquet C, Ktorza Viaud-Massuard MC

4 4-Dimethyl-1 2 3 4-tetrahydroquinoline-based PPARalpha /γ受体激动剂。第一部分:合成和药理评价。

地中海Bioorg化学。2008年3月1;18(5):1617 - 22所示。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.01.067。2008年1月19日Epub。

PubMed ID

18255290 (在PubMed

]

文摘

2型糖尿病(T2D)是一种复杂的代谢性疾病,其特征是在肝脏胰岛素抵抗和外围组织伴随着胰腺β细胞的一个缺陷。因为他们发现三种亚型的过氧化物酶体扩散激活受体识别即PPARalpha, PPARgamma和PPARbeta /(δ)。我们感兴趣的设计新颖PPARgamma选择性受体激动剂和/或双PPARalpha /γ受体激动剂。基于合成PPAR激动剂的典型拓扑我们集中我们的设计方法4,4-dimethyl-1, 2, 3, 4-tetrahydroquinoline小说循环尾巴。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体α	EC 50 (nM)	10000年	N /一个	N /一个	细节
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体α	EC 50 (nM)	4	N /一个	N /一个	细节
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	Ki (nM)	8	N /一个	N /一个	细节
Tesaglitazar	过氧物酶体proliferator-activated受体α	EC 50 (nM)	414年	N /一个	N /一个	细节
Tesaglitazar	过氧物酶体proliferator-activated受体α	EC 50 (nM)	37	N /一个	N /一个	细节
Tesaglitazar	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	Ki (nM)	18	N /一个	N /一个	细节